Met als "gereedschap" louter zijn algemene vakkennis

Rechtbank ’s-Gravenhage, 13 mei 2009, HA ZA 08-3144, Ratiopharm GmbH  tegen Sepracor Inc.

Octrooirecht. Ratiopharm overweegt op de markt te komen met een generiek  levocetirizineproduct en vordert met succes de vernietiging van het Nederlandse deel van Sepracor’s (Xyzal™) EP 0 663 828 (hierna: ‘EP 828’) dat betrekking heeft op de behandeling van allergische rhinitis en astma door toepassing van het enantiomeer levocetirizine. 

De meest nabije stand van techniek beschrijft de medische toepassing van racemisch cetirizine als antihistamine. De rechtbank overweegt:

5.3. Aangenomen moet worden dat het op de prioriteitsdatum voor de vakman voor de hand lag om, uitgaande van de medische toepassing van racemisch cetirizine als antihistamine, te onderzoeken of en in hoeverre ook het enantiomeer levocetirizine medisch toepasbaar is als antihistamine. [...] Vast staat namelijk dat de vakman op de prioriteitsdatum wist dat de farmacologische werkzaamheid van een racemisch mengsel in het algemeen aan een van de enantiomeren kan worden toegeschreven, terwijl het andere enantiomeer inactief of zelfs schadelijk kan zijn. [...]

Dat dit tot de algemene vakkennis behoorde, blijkt niet alleen uit door Ratiopharm overgelegde publicaties, maar blijkt, aldus de rechtbank, ook uit het octrooischrift zelf. De rechtbank vervolgt:

Daarnaast heeft Sepracor tijdens het pleidooi erkend dat deze wetenschap voor de vakman in het algemeen een voldoende prikkel vormt om de farmacologische eigenschappen van enantiomeren te onderzoeken. Aangenomen moet dus worden dat, zoals ook de Technische Kamer van Beroep heeft vastgesteld in de Hoechst-zaak (TKB 30 augustus 1988, T 296/87), het testen van de enantiomeren in het algemeen “the obvious first step” is in het kader van het onderzoek naar de verbetering van een geneesmiddel met een chiraal centrum.

Het betoog van Sepracor dat de vakman die prikkel niet had ten aanzien van cetirizine, aangezien de vakman niet zou verwachten dat de bijwerkingen, waaronder sedatie, minder zouden zijn bij de afzonderlijke enantiomeren van cetirizine slaagt niet nu volgens de rechtbank het verminderen van de genoemde bijwerking namelijk niet de enige reden was waarom de vakman geneigd zou zijn te onderzoeken of de afzonderlijke enantiomeren van cetirizine kunnen worden gebruikt als antihistamine.

5.5 [...] [Ratiopharm] heeft daarbij gewezen op (i) de mogelijkheid van dusdanige interacties tussen de enantiomeren dat het ene enantiomeer de beoogde werking van het andere tegenwerkt, en (ii) de mogelijkheid dat het ene enantiomeer een bepaalde selectiviteit heeft voor het aangaan van reacties in het lichaam, en het andere niet. Sepracor heeft niet weersproken dat die mogelijkheden de vakman zouden hebben aangezet om de eigenschappen van de enantiomeren van levocetirizine te onderzoeken. [...]

De rechtbank wijst er verder op dat van de richtlijnen van de FDA bovendien een sterke prikkel uitging om de farmacologische eigenschappen van de enantiomeren te onderzoeken en verwijst daarbij naar het eerdere oordeel in de zaak Tiefenbacher c.s. – Lundbeck  r.o. 6.10 (IEF 7799) “in welke zaak een octrooi met een veel eerdere prioriteitsdatum dan die uit het onderhavige octrooi aan de orde was (14 juni 1988 t.o. 24 september 1992), zodat dit al helemaal in het onderhavige geval opgeld doet).” De rechtbank vervolgt: 

5.7 Dit is te meer het geval nu tussen partijen vast staat dat op de prioriteitsdatum al bekend was hoe het racemaat van cetirizine kon worden gesplitst in levocetirizine en dextrocetirizine en dat het bovendien voor de vakman routine was om de antihistaminische werking van de enantiomeren vast te stellen. [...] Een en ander brengt mee dat het onderzoeken van de farmacologische eigenschappen van levocetirizine bepaald eenvoudig was voor de vakman. Ook indien de prikkel om dat onderzoek te doen bij cetirizine al minder groot zou zijn dan bij andere chirale geneesmiddelen, zoals Sepracor stelt, moet daarom worden geconcludeerd dat de vakman dat onderzoek wel zou (would) hebben verricht. [...]

5.8. Op grond van het voorgaande moet worden aangenomen dat de gemiddelde vakman op de prioriteitsdatum de antihistaminische werking van levocetirizine zou hebben onderzocht met als "gereedschap" louter zijn algemene vakkennis. Vast staat dat als de vakman dat voor de hand liggende onderzoek zou hebben verricht, hij zou zijn uitgekomen op de in EP 828 geclaimde uitvinding.

5.9. Het betoog van Sepracor dat het op de prioriteitsdatum niet voor de hand lag dat toepassing van levocetirizine minder sedatie veroorzaakt dan racemisch cetirizine, kan, als dit al juist is, niet leiden tot een andere conclusie. Gegeven het feit dat de medische toepassing van levocetirizine als zodanig voor de hand lag op de prioriteitsdatum, ontbeert de in EP 828 geclaimde uitvinding inventiviteit, ongeacht of er aan de medische toepassing van levocetirizine onverwachte voordelen kleven (vgl. TKB 30 augustus 1988, T 296/87, Hoechst).

Naast conclusie 1 worden ook de volgconclusies vernietigd. Ratiopharm heeft aan de hand van concrete verwijzingen naar de stand van de techniek bij pleidooi aangegeven waarom de volgconclusies niets nieuws of inventiefs toevoegen aan conclusie 1. Daarop heeft Sepracor niet meer gereageerd. Gegeven de nietigheid van EP 828 is ook ABC 085 nietig (art. 15 lid 1 sub c Verordening EEG/1768/92).

Proceskosten overeenkomstig artikel 1019h Rv. Partijen zijn overeengekomen dat die kosten kunnen worden begroot op € 150.000,00. 

Lees het vonnis hier.